はじめに シクロデキストリン

シクロデキストリンは、環状オリゴ糖の一種です。 複数のグルコピラノース分子から構成され、円錐形の円筒構造を形成しています。 親水性の外輪と疎水性の内腔のセットがあります [2]。 内部空洞には親油性官能基が含まれているため、分子の溶解性、透過性、安定性が向上し、揮発性が低下して臭気が減少します。 [1]

シクロデキストリンは、その化学構造や固有の薬理活性に影響を与えることなく、薬物の水溶性と安定性を高めます。 [6] さらに、ホスホベンゼン、ビフェニル、ビスフェノールなどの有害物質 [3] と複合体を形成し、環境汚染を改善するために下水の無毒化 [4] を行うこともできるため、シクロデキストリン (Cyclodextrin) は医薬品に広く使用されています。 、食品、化粧品、農業・環境工学など

さらに、米国 FDA は、市場でシクロデキストリンを含む多くの製品を承認しているため、シクロデキストリンの市場価値は優れた成長の可能性を秘めています。 調査によると、世界市場は 2024 年までに 2 億 1000 万ドルにまで成長します[8]。

シクロデキストリンの種類

シクロデキストリンは、そのグルコピラノース単量体の量によって、α-シクロデキストリン（6つのグルコピラノース単量体を含む）、β-シクロデキストリン（7つのグルコピラノース単量体を含む）、およびγ-シクロデキストリン（8つのグルコピラノース単量体を含む）の3種類に分けることができます。 それらの 15%、1.9%、および 23% (w/v) です。 その中で、β-シクロデキストリンは、そのルーメン サイズ、高い入手可能性、および低コストのため、薬物錯化剤の最初の選択肢です。 [6]

β-シクロデキストリンは医薬品賦形剤として優れた性能を発揮することが証明されていますが、溶解度が低く、腎毒性の可能性があるため、用途が限られています。 そこで科学者は、β-シクロデキストリン (β-シクロデキストリン) を 1,4-BS(1,4-ブタン スルトン) (CAS 1633-83-6) で合成し、それをスルホブチル エーテル β-シクロデキストリン (SEβCD) に改良しました。 この改革により、β-シクロデキストリンの溶解度が向上するだけでなく、腎毒性が軽減され、スルホブチル エーテル β-シクロデキストリン (SEβCD) の応用が医薬品開発市場で大きな可能性を秘めています。 [7]

*Scheme 1. スルホブチルエーテル β-シクロデキストリン (SEβCD) の合成反応

参考文献: The application of Sulfobutyl ether beta-Cyclodextrin(SEβCD)

Reference:

^[1]Cyclodextrins in pharmaceutical formulations I: structure and physicochemical properties, formation of complexes, and types of complex https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26686054/

^[2] Cyclodextrins in pharmaceutical formulations I: structure and physicochemical properties, formation of complexes, and types of complex

^[3] The Cyclodextrins and Their Application in Environmental Biotechnology https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0166111608703443

^[4] Use of α-cyclodextrin to Promote Clean and Environmentally Friendly Disinfection of Phenolic Substrates via Chlorine Dioxide Treatment https://www.frontiersin.org/articles/10.3389/fchem.2020.00641/full

^[5] Exploring versatile applications of cyclodextrins: an overview https://www.tandfonline.com/doi/pdf/10.3109/10717544.2014.938839

^[6] Cyclodextrins: new drug delivery systems in dermatology https://www.researchgate.net/profile/Thorsteinn-Loftsson/publication/227597926_Cyclodextrins_new_drug_delivery_systems_in_dermatology/links/5e9d5d2992851c2f52b28dcf/Cyclodextrins-new-drug-delivery-systems-in-dermatology.pdf

^[7] Utility of Sulfobutyl Ether beta-Cyclodextrin Inclusion Complexes in Drug Delivery: A Review https://www.ijpsonline.com/articles/utility-of-sulfobutyl-ether-betacyclodextrin-inclusion-complexes-in-drug-delivery-a-review-3659.html

^[8] Global Cyclodextrin Market Growth 2019-2024 https://www.fiormarkets.com/report/global-cyclodextrin-market-growth-2019-2024-373093.html#:~:text=According%20to%20this%20study%2C%20over,US%24%20180%20million%20in%202019