スルホブチル エーテル β-シクロデキストリン (SEβCD) のアプリケーション

 

スルホブチルエーテルβシクロデキストリン(SEβCD)とは

スルホブチル エーテル β-シクロデキストリン (SEβCD) は、β-シクロデキストリンと 1,4-BS(1,4-ブタン スルトン) によって合成されるシクロデキストリン誘導体です (CAS 1633-83-6)。 β-シクロデキストリンは溶解度が低いため、長期保存すると薬物が沈殿する可能性があります。 また、腎毒性があり、非経口投与の適用に柔軟性が欠けているため、スルホブチル エーテル β-シクロデキストリン (SEβCD) に変更され、β-シクロデキストリンの腎毒性を効果的に低減し、溶解性と血液適合性を改善します。これにより、その優れたバイオアベイラビリティが促進され、 臨床使用における良好な耐性。 また、米国薬局方および欧州薬局方によって、多くの医薬品賦形剤での使用が承認されています。

スルホブチル エーテル β-シクロデキストリン (SEβCD) は、優れた安定性、透過性、溶解性、低毒性、およびバイオアベイラビリティを備えています。 さらに、薬物分子を内腔に配置することで薬物の放出時間を制御できるため、スルホブチル エーテル β-シクロデキストリン (SEβCD) は、経口薬、点眼薬、点鼻薬、肺薬物送達 (PDD) で広く使用されています。 、静脈注射、局所皮膚薬。 以下は、臨床薬におけるスルホブチル エーテル β-シクロデキストリン (SEβCD) の性能と応用をまとめたものです。

経口薬:

  • 水溶性を高め、ファモチジンの苦味を隠すために、胃の病気を治療するために使用される薬であるファモチジンに使用されています. [2]
  • ステロイド薬の水への溶解度を高め、これらの疎水性 API のバイオアベイラビリティを高めるために使用されています。 [3]
  • ホルモン剤のラロキシフェン (Raloxifene (RXF)) で使用され、水溶性を高め、吸収障壁を克服します。 [4]
  • 胃酸での分解速度を克服するために、ジミナゼン アセチュレート (DA) を含む医薬品製剤に使用されています。
  • 第二世代の抗精神病薬イロペリドン (ILO) で、その溶解度を改善するために使用されています。 [14]

目薬:

  • 緑内障の治療のためのプロドラッグに使用されています-眼球耐性を改善するためのピロカルピン通りの点眼薬. [6]
  • 角膜内での薬剤の滞留時間を延長し、バイオアベイラビリティを改善することが証明されています[7]。

点鼻薬:

  • 鼻粘膜の微小血管疾患の治療薬であるサリドマイド点鼻薬に使用され、鼻粘膜におけるサリドマイド点鼻薬の溶解性を改善します。

肺への薬物送達:

  • レスベラトロールの安定性と水溶性を改善するために、肺吸入の治療薬として使用されています。

静脈内注射:

  • 市場には、主に可溶化剤として使用される SβECD を含む FDA 承認の注射剤が数多くあります。 [10]
  • 可溶化剤として、抗ウイルス注射: レムデシビル (REM) に使用されています。 [10]

外用薬:

  • これは、プロポフォールの受動的透過フラックスを増加させることができるイオントフォレーシス薬プロポフォールで使用されています。
  • 単純ヘルペス ウイルス 2 型 (HSV-2) の治療に使用される膣薬であるアシクロビルは、抗ウイルス効果を改善するために使用されます。

さらに読む:What is Cyclodextrin

Hopax 1,4-BS の詳細

Reference:

[1]Utility of Sulfobutyl Ether beta-Cyclodextrin Inclusion Complexes in Drug Delivery: A Review https://www.ijpsonline.com/articles/utility-of-sulfobutyl-ether-betacyclodextrin-inclusion-complexes-in-drug-delivery-a-review-3659.html

[2]Enhancement of the Aqueous Solubility and Masking the Bitter Taste of Famotidine Using Drug/SBE-β-CyD/Povidone K30 Complexation Approach https://jpharmsci.org/article/S0022-3549(15)32460-6/abstract

[3]Solubilizing steroidal drugs by β-cyclodextrin derivatives https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28743551/

[4]Raloxifene/SBE-β-CD Inclusion Complexes Formulated into Nanoparticles with Chitosan to Overcome the Absorption Barrier for Bioavailability Enhancement https://www.mdpi.com/1999-4923/10/3/76

[5]Cyclodextrins as Drug Carrier Molecule: A Review https://www.mdpi.com/2218-0532/76/4/567

[6]Sulfobutyl Ether β-Cyclodextrin (SBE-β-CD) in Eyedrops Improves the Tolerability of a Topically Applied Pilocarpine Prodrug in Rabbits https://www.liebertpub.com/doi/abs/10.1089/jop.1995.11.95

[7]Chloramphenicol/sulfobutyl ether-β-cyclodextrin complexes in an ophthalmic delivery system: prolonged residence time and enhanced bioavailability in the conjunctival sac https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1080/17425247.2019.1609447

[8]Role of New Antifungal Agents in the Treatment of Invasive Fungal Infections in Transplant Recipients: Isavuconazole and New Posaconazole Formulations https://www.mdpi.com/2309-608X/1/3/345/htm

[9]Cyclodextrin Complexation for Enhanced Stability and Non-invasive Pulmonary Delivery of Resveratrol—Applications in Non-small Cell Lung Cancer Treatment https://link.springer.com/article/10.1208/s12249-020-01724-x

[10]Sulfobutylether-beta-cyclodextrin-enabled antiviral remdesivir: Characterization of electrospun- and lyophilized formulations https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0144861721003982#bib0075

[11]Transdermal iontophoretic delivery of a liquid lipophilic drug by complexation with an anionic cyclodextrin https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0168365914004131

[12]Acyclovir-loaded sulfobutyl ether-β-cyclodextrin decorated chitosan nanodroplets for the local treatment of HSV-2 infections https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0378517320306608

[13]β-Cyclodextrin as a Functional Excipient Used for Enhancing the Diminazene Aceturate Bioavailability https://doi.org/10.3390/pharmaceutics11060295

[14]Inclusion Complex of Iloperidone with Sulfobutyl Ether Beta-Cyclodextrin: Characterization and Dissolution Studies https://www.mdpi.com/2504-3900/78/1/22

発売日:2021.05.10